De voor- en nadelen van cyclo-oxygenase (COX)

Posted on
Schrijver: Joan Hall
Datum Van Creatie: 28 Januari 2021
Updatedatum: 19 Kunnen 2024
Anonim
Cyclooxygenase-1 and Cyclooxygenase-2 | All You Need To Know | Pharmacology
Video: Cyclooxygenase-1 and Cyclooxygenase-2 | All You Need To Know | Pharmacology

Inhoud

Pijn door ontsteking, iets dat de meeste mensen op een bepaald moment in hun leven ervaren en een veelvoorkomend dagelijks verschijnsel voor veel mensen met artritis, betreft het enzym cyclo-oxygenase (COX).COX is een enzym dat prostanoïden - prostaglandines, prostacyclines en thromboxanen - vormt die allemaal verantwoordelijk zijn voor de ontstekingsreactie, maar het blijkt dat COX niet allemaal slecht is; het is zelfs nodig voor normale cellulaire processen.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) beïnvloeden COX om ontstekingen te verminderen Hoewel ze dit vaak met succes doen, kunnen sommige de positieve effecten van COX bij hun inspanningen teniet doen.

COX-1 versus COX-2

In de jaren negentig werd ontdekt dat er twee vormen van het cyclo-oxygenase-enzym zijn: COX-1 en COX-2. De laatste is verantwoordelijk voor ontstekingen. COX-1 is bekend aanwezig in de meeste weefsels in ons lichaam. In het maagdarmkanaal houdt COX-1 de normale bekleding van de maag en darmen in stand, waardoor de maag wordt beschermd tegen de spijsverteringssappen Het enzym is ook betrokken bij de nier- en bloedplaatjesfunctie.


COX-2 wordt daarentegen voornamelijk aangetroffen op plaatsen van ontsteking. Zowel COX-1 als COX-2 produceren de prostaglandinen die bijdragen aan pijn, koorts en ontsteking, maar aangezien de primaire rol van COX-1 is om te beschermen de maag en darmen en dragen bij aan de bloedstolling, het gebruik van geneesmiddelen die dit remmen, kan tot ongewenste bijwerkingen leiden.

Traditionele NSAID's

Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's), die vaak worden voorgeschreven om vele soorten artritis te behandelen, werken door prostaglandines te remmen.Traditionele NSAID's, zoals Motrin (ibuprofen), aspirine en Aleve (naproxen), kunnen, hoewel ze effectief zijn, gastro-intestinale problemen veroorzaken, waaronder zweren omdat ze niet-selectief zijn, wat betekent dat ze zowel COX-1 als COX-2 remmen.

De remming van COX-2 door traditionele NSAID's is nuttig om ontstekingen te verminderen, maar de keerzijde is dat de remming van COX-1 kan leiden tot bijwerkingen zoals gastro-intestinale bloeding, omdat het enzym wordt geblokkeerd om zijn beschermende functie in de spijsverteringskanaal Vanwege deze en soortgelijke effecten, worden ze niet aanbevolen als u maagzweren, astma, hoge bloeddruk, nierziekte of leverziekte heeft of heeft gehad.


COX-2-selectieve NSAID's

Eind jaren negentig ontwikkelden farmaceutische bedrijven verschillende NSAID-medicijnen die ook prostaglandines remmen, maar alleen op COX-2 zijn gericht. Het doel van deze NSAID's is om pijn en ontsteking te verminderen zonder de bescherming van COX-1 in het maagdarmkanaal te verliezen, wat leidt tot minder bijwerkingen. Deze medicijnen, bekend als COX-2-remmers, waren Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) en Bextra (valdecoxib), waarvan Celebrex de enige COX-2-remmer is die in de Verenigde Staten op de markt is. Vioxx en Bextra werden beide van de Amerikaanse markt gehaald vanwege het potentieel voor een verhoogd risico op een hartaanval en beroerte.

Sinds de intrekking van Vioxx in 2004, heeft de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) de hele klasse van geneesmiddelen onder de loep genomen, inclusief alle NSAID's en COX-2-remmers die zonder recept of op recept werden verkocht, en voegde waarschuwingen over cardiovasculaire risico's toe aan de voorschrijfinstructies en / of medicijnetiketten.

Twee andere COX-2-remmers, Arcoxia (etoricoxib) en Prexige (lumiracoxib), die beide in andere landen worden voorgeschreven, zijn door de FDA afgewezen Prexige werd van de markt gehaald in Australië en Canada vanwege gerelateerde levercomplicaties.


COX-2-remmers richten zich op pijn en ontsteking met minder gastro-intestinale bijwerkingen. Ze lijken ook geen invloed te hebben op bloedplaatjes zoals niet-selectieve NSAID's, wat betekent dat COX-2-remmers het risico op bloedingen niet zo sterk verhogen als COX-1-remmers bij gebruik met bloedverdunners, zoals warfarine.

Als zodanig kan uw arts een COX-2-remmer voorschrijven in plaats van een traditionele NSAID als u zowel ontsteking als pijnverlichting nodig heeft, bloedverdunners gebruikt en / of maagzweren of gastro-intestinale bloedingen heeft gehad of als u risico loopt op deze problemen. Als u gewoon pijnverlichting nodig heeft, kan in plaats daarvan Tylenol (paracetamol) worden overwogen.

NSAID-waarschuwingen

De waarschuwingen op het etiket over NSAID's werden in 2015 verder versterkt door de FDA en herzien om bijgewerkte informatie weer te geven met betrekking tot alle NSAID's en cardiovasculaire risico's, waaronder:

  • Uw verhoogde risico op een hartaanval of beroerte kan beginnen binnen de eerste weken dat u een NSAID gebruikt, maar het kan hoger zijn naarmate u de medicatie langer gebruikt, en ook bij hogere doses.
  • Hoewel men dacht dat alle NSAID's hetzelfde risico hadden, is het nu onduidelijk of bepaalde NSAID's (waaronder Celebrex) een hoger risico op een hartaanval of beroerte hebben dan andere.
  • Het verhoogde risico op een hartaanval of beroerte door het gebruik van NSAID's geldt voor iedereen, met of zonder hartaandoeningen of de risicofactoren daarvan.
  • Als u een hartaandoening of risicofactoren voor hartaandoeningen heeft, is uw risico op een hartaanval of beroerte groter na gebruik van een NSAID dan bij mensen zonder dezelfde risicofactoren.
  • Behandeld worden met NSAID's nadat u een eerste hartaanval heeft gehad, wordt in verband gebracht met een hoger risico op overlijden in het eerste jaar dan bij leeftijdsgenoten die niet met NSAID's worden behandeld.
  • NSAID-gebruik verhoogt het risico op hartfalen.

Het komt neer op

Hoewel NSAID's en COX-2-remmers beide worden beschouwd als belangrijke behandelingsopties voor osteoartritis, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica, moeten de voordelen en risico's voor elk individu worden afgewogen. Uw persoonlijk cardiaal risico, evenals uw medische geschiedenis, leeftijd, en de huidige medicijnen, zullen helpen bij het bepalen van het beste type NSAID om uw artritis te behandelen.