Wat u moet weten over penicillines

Inhoud

• Achtergrond
• Soorten
• Toepassingen
• Voordat u begint
• Dosering
• Bijwerkingen
• Waarschuwingen en interacties

Penicillines zijn een groep antibiotica die worden gebruikt om bacteriële infecties te behandelen. Er zijn verschillende soorten penicilline die worden gebruikt om verschillende soorten infecties te behandelen, waarvan sommige oraal (via de mond) worden ingenomen en andere die worden toegediend via intraveneuze injectie (in een ader) of intramusculaire injectie (in een grote spier).

Penicillines kunnen bijwerkingen veroorzaken zoals misselijkheid en diarree, maar de grootste zorg is misschien wel het risico van een mogelijk ernstige penicilline-allergie. Omdat penicillines te veel zijn gebruikt sinds ze voor het eerst werden geïntroduceerd in de jaren veertig, is er een groeiend aantal antibioticaresistente bacteriën die niet op deze medicijnen reageren.

Achtergrond

Mensen hebben de neiging om penicilline als één medicijn te beschouwen. Er is in feite een verscheidenheid aan penicillines met onderscheidende moleculaire structuren en werkingsmechanismen. Ze zijn allemaal, althans gedeeltelijk, afgeleid van een schimmel die bekend staat als Penicillium chrysogenum.

De Schotse wetenschapper Alexander Fleming ontdekte penicilline in 1929 toen hij zich realiseerde dat bacterieculturen die per ongeluk met "schimmelsap" waren besmet, door de schimmel werden gedood. Pas in 1941 konden wetenschappers het medicijn met succes isoleren, zuiveren en testen bij hun eerste patiënt, waarmee het tijdperk van antibiotica werd ingeluid.

Tegen de jaren zestig waren wetenschappers in staat om de eerste halfsynthetische penicillinegeneesmiddelen te ontwikkelen die een breder scala aan bacteriële infecties konden behandelen. Het was ongeveer dezelfde tijd dat ze de dreiging van penicillineresistentie begonnen te erkennen, waarin het overmatig gebruik van het medicijn ervoor zorgde dat mutante bacteriestammen opkwamen en door een populatie werden doorgegeven.

Tegenwoordig is er een groeiend aantal bacteriële infecties die ofwel volledig of gedeeltelijk resistent zijn tegen de oorspronkelijke penicillinegeneesmiddelen, penicilline G en penicilline V, waaronder Neisseria gonorrhoeae (gonorroe) en methicilline-resistent Stafylokokken aureus (MRSA).

Streptokokken pneumoniae (een soort bacteriële longontsteking) en bepaalde soorten Clostridium en Listeria bacteriën zijn ook minder responsief geworden.

Naast het overmatig gebruik van antibiotica bij mensen, is het bekend dat het overmatig gebruik van antibiotica bij vee om de groei te bevorderen het risico op overdraagbare resistentie in de hele voedselketen verhoogt, inclusief de ontwikkeling van superbacteriën. Als gevolg van deze groeiende wereldwijde bezorgdheid hebben de Verenigde Staten in 2017 het gebruik van antibiotica voor groeibevordering bij dieren verboden.

Wat u moet weten voordat u een antibioticum gebruikt

Soorten

Penicillines behoren tot een grotere familie van geneesmiddelen die bekend staan ​​als bètalactamantibiotica. Deze medicijnen hebben een vergelijkbare moleculaire structuur en bestaan ​​uit een ring van vier atomen, ook wel beta-lactam genoemd. Elk type penicilline heeft extra zijketens die het bereik van de activiteit bepalen.

Penicillines werken door zich te binden aan moleculen op de wanden van bacteriën die peptidoglycaan worden genoemd. Wanneer de bacteriën zich delen, voorkomt penicilline dat eiwitten in de celwand weer goed in elkaar worden gezet, waardoor de cel scheurt en snel sterft.

Natuurlijke penicillines zijn die rechtstreeks afgeleid van P. chrysogenum schimmels. Er zijn twee natuurlijke penicillines die zich onderscheiden door hun moleculaire structuur en de manier waarop ze worden toegediend:

• Penicilline G., ook bekend als benzylpenicilline
• Penicilline V, ook bekend als fenoxymethylpenicilline

Naast natuurlijke penicillines zijn er semisynthetische penicillines op basis van chemische stoffen die worden aangetroffen P. chrysogenum die in het lab worden gewijzigd. Er zijn vier klassen van halfsynthetische penicillines, waaronder veelgebruikte antibiotica zoals amoxicilline en ampicilline.

Natuurlijk

• Penicilline G.

• Penicilline V

Semi-synthetisch

• Aminopenicillines (ampicilline, amoxicilline en hetacilline)

• Antistafylokokkenpenicillines (cloxacilline, dicloxacilline, nafcilline en oxacilline)

• Breed-spectrum penicillines (carbenicilline, mezlocilline, piperacilline, ticarcilline)

• Beta-lactamaseremmer (clavulaanzuur)

Sommige penicillines hebben geen directe antibacteriële werking. Ze worden eerder gebruikt in combinatietherapie om penicillineresistentie te helpen overwinnen. Dit omvat het geneesmiddel clavulaanzuur dat een enzym blokkeert dat wordt afgescheiden door antibioticaresistente bacteriën (bètalactamase) dat de activiteit van bètalactamantibiotica remt.

Het juiste antibioticum kiezen voor een bacteriële infectie

Toepassingen

Penicillines worden gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties in plaats van virale, schimmel- of parasitaire infecties. De medicijnen zijn over het algemeen actief tegen grampositieve bacteriën, een groep bacteriën met peptidoglycaan aan de buitenkant van de celwand. Bij gramnegatieve bacteriën wordt de peptidoglycaanlaag begraven onder een laag lipidecellen, waardoor het molecuul moeilijker toegankelijk is.

De lijst met grampositieve bacteriën die door penicillines kunnen worden behandeld, omvat die van de Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcen, en Streptokokken geslacht.

Natuurlijke penicilline-penicilline G en penicilline V-worden nog steeds gebruikt en zijn geschikt voor de behandeling van bepaalde veel voorkomende en ongebruikelijke bacteriële infecties.

Drug	Administratie	Voorwaarden die vaak worden behandeld
Penicilline G.	Intraveneuze of intramusculaire injectie	•Miltvuur • Bacteriële endocarditis • Bacteriële meningitis •Cellulitis •Difterie •Gangreen • Necrotiserende enterocolitis • Pneumokokkenpneumonie • Keelontsteking Syfilis (gevorderde verspreide of aangeboren) •Tetanus • Tonsillitis
Penicilline V	Mondeling	•Miltvuur •Cellulitis • Tandabces • Erysipelas •Reumatische koorts • Keelontsteking • Streptokokken huidinfecties • Tonsillitis

Daarentegen kunnen halfsynthetische antibiotica zoals amoxicilline - een van de meest voorgeschreven antibiotica tegenwoordig - worden gebruikt om een ​​breed spectrum van luchtweginfecties, huid- en bacteriële infecties zoals H. pylori, De ziekte van Lyme en acute otitis media.

Zijn Amoxicilline en Augmentin hetzelfde?

Off-label

Het off-label gebruik van penicillines komt vaak voor, zij het meer met geneesmiddelen zoals amoxicilline en ampicilline dan met natuurlijke penicillines. In de meeste gevallen worden de medicijnen gebruikt voor intensive care-patiënten met sepsis of pasgeborenen met acute ademnood. In geen van beide gevallen zijn de medicijnen geïndiceerd voor dergelijk gebruik, maar ze worden vaak als noodzakelijk beschouwd als er geen andere behandelingsopties beschikbaar zijn.

Penicilline G wordt soms off-label gebruikt om prothetische gewrichtsinfecties, de ziekte van Lyme en leptospirose te behandelen.Penicilline V wordt soms off-label gebruikt om de ziekte van Lyme en otitis media te behandelen, of om infecties te voorkomen bij mensen die een stamceltransplantatie ondergaan. Het is een feit dat u zich geen zorgen hoeft te maken.

Waarom u geen antibioticum nodig heeft om griep te behandelen

Voordat u begint

Penicillines kunnen zeer effectief zijn als ze op de juiste manier worden gebruikt. Toch zijn er gevallen waarin het medicijn mogelijk minder goed in staat is om een ​​infectie te verwijderen. In dergelijke gevallen kunnen testen op gevoeligheid voor antibiotica (ook bekend als testen op gevoeligheid voor antibiotica) worden gebruikt om te bepalen of een persoon reageert op penicilline.

De test begint met het kweken van bacteriën uit een wattenstaafje met lichaamsvloeistof, waarvan de bacterie vervolgens in een laboratorium direct wordt blootgesteld aan verschillende soorten penicilline. Antibiotica-gevoeligheidstesten worden vaak gebruikt bij mensen met buiten het ziekenhuis opgelopen longontsteking die een hoog risico lopen op ernstige ziekte of overlijden.

Voorzorgsmaatregelen en contra-indicaties

Penicillines zijn gecontra-indiceerd voor gebruik bij mensen die eerder allergisch zijn geweest voor een geneesmiddel uit de penicillinefamilie.Het moet ook met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij iedereen die in het verleden een ernstige overgevoeligheidsreactie op het geneesmiddel heeft gehad, waaronder anafylaxie, het syndroom van Stevens-Johnson (SJS) of toxische epidermale necrose (TEN).

Als u in het verleden een allergische reactie op penicilline G of penicilline V heeft gehad, bent u mogelijk, maar bent u niet per se allergisch voor halfsynthetische penicillines zoals amoxicilline of ampicilline.

Andere bètalactamantibiotica moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met een penicilline-allergie, aangezien er een risico bestaat, zij het in geringe mate, op een kruisreactieve allergie. Dit omvat cefalosporine-antibiotica zoals Keflex (cefalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxon) en Suprax (cefixime).

Als u zich zorgen maakt dat u mogelijk allergisch bent voor penicilline, kunnen huidallergietesten worden uitgevoerd om te zien of u reageert op een minieme hoeveelheid van het geneesmiddel dat onder de huid wordt geplaatst.

Penicilline moet ook met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met acuut nierfalen (nierfalen). Penicilline wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden en door het verlies van de nierfunctie kan het medicijn zich ophopen tot toxische niveaus. De daaruit voortvloeiende overdosis penicilline kan leiden tot symptomen van agitatie, verwardheid, verdoving, abnormale spiertrekkingen en, in zeldzame gevallen, coma.

De feiten over allergieën voor penicilline en cefalosporine

Dosering

De aanbevolen dosering van penicilline G en penicilline V kan variëren afhankelijk van de ziekte, de ziekte en de leeftijd van de persoon die wordt behandeld.

De doses worden op verschillende manieren gemeten, afhankelijk van de formulering. Bij volwassenen wordt het medicijn meestal gemeten in eenheden of milligram (mg). Bij kinderen kan de dosis worden berekend in milligrammen per kilogram lichaamsgewicht per dag (mg / kg / dag) of eenheden per kilogram lichaamsgewicht per dag (eenheden / kg / dag).

Drug	Indicatie	Aanbevolen dosis
Penicilline G.	Miltvuur	Minimaal 8 miljoen eenheden per dag in vier verdeelde doses
	Difterie	Volwassenen: 2 tot 3 miljoen eenheden per dag in verdeelde doses gedurende 10 tot 12 dagen Kinderen: 150.000 tot 250.000 eenheden / kg / dag in vier verdeelde doses gedurende 7 tot 14 dagen
	Endocarditis	Volwassenen: 15 tot 20 miljoen eenheden per dag gedurende 4 weken Kinderen: 150.000 tot 300.000 eenheden / kg / dag in vier tot zes verdeelde doses (duur hangt af van de ernst van de ziekte)
	Gangreen	20 miljoen stuks per dag
	Meningitis	Volwassenen: 14 tot 20 miljoen eenheden per dag gedurende 2 weken Kinderen: 150.000 tot 300.000 eenheden / kg / dag in vier tot zes verdeelde doses (duur is afhankelijk van de ernst van de ziekte)
	Longontsteking	Volwassenen: 5 tot 24 miljoen eenheden per dag in vier tot zes verdeelde doses (duur varieert afhankelijk van de ernst van de ziekte)
	Syfilis	Volwassenen: 12 tot 24 miljoen eenheden per dag elke vier uur gedurende 10 tot 14 dagen Kinderen: 200.000 tot 300.000 eenheden / kg / dag in vier tot zes verdeelde doses gedurende 10 tot 14 dagen
Penicilline V	Tandheelkundig abces	250 tot 500 mg om de 6 uur gedurende 5 tot 7 dagen
	Erysipelas	500 mg om de 6 uur indien nodig
	Reumatische koorts	Volwassenen: 250 mg om de 12 uur indien nodig Kinderen: 125 tot 250 mg elke 12 uur indien nodig
	Keelontsteking	Volwassenen: 500 mg om de 12 uur of 250 om de 6 uur gedurende 10 dagen Kinderen: 250 tot 500 mg elke 8 tot 12 uur gedurende 10 dagen
	Stafylokokken huidinfecties	250 tot 500 mg elke 6 tot 8 uur (duur is afhankelijk van de ernst van de ziekte)

Wijzigingen

Als penicilline nodig is bij iemand met een nieraandoening, moet de dosis mogelijk worden verlaagd om geneesmiddeltoxiciteit te voorkomen. Een dosisverlaging wordt doorgaans aanbevolen als de creatinineklaring (een maat voor de nierfunctie) groter is dan 10 milliliter per minuut (ml / min).

Aan de andere kant kunnen mensen die hemodialyse ondergaan een grotere dosis nodig hebben, omdat de procedure de klaring van penicilline uit het bloed kan versnellen.

Hoe te nemen en op te slaan

Aangezien penicilline G wordt toegediend door een arts terwijl u zich op kantoor of in het ziekenhuis bevindt, is de juiste opslag en toediening aan het medische personeel. Penicilline V wordt daarentegen zelf toegediend, dus deze stappen zijn u

Penicilline G.

Penicilline G is verkrijgbaar als een voorgemengde oplossing of een poeder dat wordt gereconstitueerd met steriel water voor injectie. De voorgemengde oplossing kan in de koelkast of vriezer worden bewaard, terwijl de poederformulering veilig op kamertemperatuur kan worden bewaard. Het is een feit dat u zich geen zorgen hoeft te maken.

Penicilline G-injecties worden niet zelf toegediend.

Penicilline V

Penicilline V is verkrijgbaar als orale tablet of als poeder met kersensmaak vermengd met water. Beiden kunnen veilig op kamertemperatuur worden bewaard. Zodra het poeder is gereconstitueerd, moet het in de koelkast worden bewaard en na 14 dagen worden weggegooid.

Penicilline V moet op een lege maag worden ingenomen om maximale absorptie te garanderen. Het moet niet minder dan een uur vóór een maaltijd worden ingenomen en niet minder dan twee uur na een maaltijd.

Als u een dosis penicilline V heeft overgeslagen, neem deze dan in zodra u eraan denkt. Als het bijna tijd is voor uw volgende dosis, sla de dosis dan over en ga verder op de normale manier. Verdubbel nooit doses.

Gebruik zoals aangegeven

Gebruik penicilline altijd zoals voorgeschreven en tot het einde. Stop niet omdat u zich goed voelt. U moet de hele kuur volgen, zodat alle bacteriën worden uitgeroeid. Als dit niet het geval is, kunnen er resistente stammen zijn die zich kunnen vermenigvuldigen zodra de behandeling is gestopt.

Waarom u nooit antibiotica van iemand anders zou moeten gebruiken

Bijwerkingen

Zoals bij elk medicijn, kunnen penicillines bijwerkingen veroorzaken. Sommige zijn mild en van voorbijgaande aard en verdwijnen vanzelf zonder behandeling. Anderen kunnen ernstig en zelfs levensbedreigend zijn en hebben spoedeisende zorg nodig.

Gemeenschappelijk

De meest voorkomende bijwerkingen van penicillines (komen voor bij minstens 1% van de gebruikers) zijn:

• Diarree
• Hoofdpijn
• Buikpijn
• Misselijkheid of braken
• Uitslag of netelroos (meestal licht tot matig)
• Pijn op de injectieplaats (met penicilline G)
• Zwarte harige tong
• Spiertrekkingen
• Spruw
• Vaginale schimmelinfectie

Koorts en angio-oedeem (zwelling van weefsel) kunnen ook voorkomen, maar komen minder vaak voor.

3 manieren om antibiotische bijwerkingen te voorkomen

Erge, ernstige

Een van de ernstigste problemen bij het gebruik van penicilline is het risico van een mogelijk levensbedreigende allergie voor het hele lichaam, bekend als anafylaxie. Dat gezegd hebbende, echte door penicilline geïnduceerde anafylaxie is niet zo gebruikelijk als sommigen vermoeden, en treft slechts ongeveer één tot vijf op de 100.000 mensen.

Toch kan anafylaxie ernstige schade toebrengen als het niet wordt behandeld, wat kan leiden tot shock, coma, ademhalings- of hartfalen en zelfs de dood.

Wanneer moet u 911 bellen?

Zoek spoedeisende hulp als u enkele of alle symptomen van anafylaxie ervaart nadat u een dosis penicilline heeft gekregen:

• Kortademigheid
• Piepende ademhaling
• Duizeligheid, duizeligheid of flauwvallen
• Ernstige uitslag of netelroos
• Snelle of onregelmatige hartslag
• Zwelling van het gezicht, de tong of de keel
• Een gevoel van naderend onheil

In zeldzame gevallen kunnen penicillines acute interstitiële nefritis veroorzaken, een inflammatoire nieraandoening die meestal wordt veroorzaakt door een abnormale immuunreactie op medicijnen. Symptomen zijn onder meer misselijkheid, huiduitslag, koorts, slaperigheid, verminderde urineproductie, vochtretentie en braken. De meeste gevallen zijn mild, maar sommige kunnen ernstig worden en acuut nierletsel veroorzaken.

Penicillines worden, net als alle antibiotica, in verband gebracht met een verhoogd risico op Clostridium difficile diarree. Dit wordt veroorzaakt wanneer nuttige bacteriën in de darmen worden uitgewist door antibiotica, waardoor C. difficile bacteriën om zich te vermenigvuldigen. De meeste gevallen zijn mild en gemakkelijk te behandelen, maar C. difficile is in zeldzame gevallen bekend dat het ernstige, snel optredende colitis, toxisch megacolon en de dood veroorzaakt.

Antibiotica die hoogstwaarschijnlijk diarree veroorzaken

Waarschuwingen en interacties

Penicillines worden over het algemeen als veilig beschouwd tijdens zwangerschap en borstvoeding. Met dat gezegd, zijn de medicijnen geclassificeerd als geneesmiddelen voor zwangerschapscategorie B, wat betekent dat dierstudies geen risico op schade aan de foetus hebben aangetoond, maar bewijs bij mensen ontbreekt.

Als u zwanger bent, van plan bent zwanger te worden of borstvoeding geeft, neem dan contact op met uw arts om de voordelen en risico's van het gebruik van penicilline volledig te begrijpen.

Een aantal geneesmiddelen kan ook een wisselwerking hebben met penicilline, vaak door te strijden om klaring in de nieren. Dit kan de penicillineconcentraties in het bloed verhogen, evenals het risico op bijwerkingen en geneesmiddeltoxiciteit. Andere medicijnen kunnen de klaring van penicilline uit het lichaam versnellen en de effectiviteit van het medicijn verminderen.

Onder de geneesmiddelen die waarschijnlijk een wisselwerking hebben met penicilline zijn:

• Anticoagulantia (bloedverdunners) zoals Coumadin (warfarine)
• Diuretica (waterpillen) zoals Lasix (furosemide) en Edecrin (ethacrynzuur)
• Steroïdeloze ontstekingsremmers zoals aspirine, Tivorbex (indomethacine) en fenylbutazon
• Sulfanomiden zoals Bactrim (sulfamethoxazol / trimethoprim), Azulfidine (sulfasalazine) en Truxazol (sulfisoxazol)

Om interacties te voorkomen, moet u uw arts altijd op de hoogte stellen van alle medicijnen die u gebruikt, of deze nu op recept, zonder recept verkrijgbaar, via voedingswaarde, kruiden of recreatief zijn.