Inhoud
Verelan (verapamil) is een calciumkanaalblokkerend medicijn met verschillende belangrijke cardiovasculaire toepassingen, waaronder de behandeling van angina, hypertensie, atriale fibrillatie en andere supraventriculaire aritmieën, en hypertrofische cardiomyopathie. Verapamil wordt soms ook voorgeschreven voor migraine. Het wordt ook op de markt gebracht als Calan en is verkrijgbaar in generieke vormen.Toepassingen
Verapamil behoort tot een grote klasse geneesmiddelen die calciumkanaalblokkers worden genoemd. Calciumantagonisten werken door de doorvoer van calciumionen naar verschillende soorten cellen te vertragen, in het bijzonder gladde spiercellen en hartspiercellen.
Wanneer deze calciuminstroom in gladde spiercellen wordt vertraagd, ontspannen de cellen zich. Het ontspannen van de gladde spiercellen resulteert in de verwijding van de bloedvaten (waardoor de bloeddruk neigt te dalen).
Door de calciuminstroom in hartspiercellen te vertragen, verminderen calciumkanaalblokkers de kracht van hartcontractie, waardoor het hartwerk en de kracht van de hartslag worden verminderd.
Bovendien vertraagt het blokkeren van de calciumkanalen de functie van de sinusknoop van het hart en de snelheid waarmee de elektrische impuls van het hart door de AV-knoop gaat. Deze acties op het elektrische systeem van het hart kunnen worden gebruikt om verschillende hartritmestoornissen te behandelen.
Verapamil (samen met diltiazem) behoren tot een subklasse van calciumkanaalblokkers genaamdniet-dihydropyridines. In tegenstelling totdihydropyridine calciumkanaalblokkers (zoals amlodipine, felodipine, nicardipine, isradipine en nisoldipine), het vermogen van Verapamil om bloedvaten te verwijden is relatief beperkt, terwijl het effect op de hartspier en het elektrische systeem van het hart relatief uitgesproken is.
Veel voorkomende klinische toepassingen voor verapamil zijn:
Behandeling van stabiele angina. Verapamil heeft verschillende effecten die de symptomen kunnen verminderen bij mensen met stabiele angina pectoris als gevolg van atherosclerotische coronaire hartziekte. Door de bloedvaten te verwijden, de samentrekking van de hartspier te verminderen en de hartslag te vertragen, verlaagt verapamil de zuurstofbehoefte van het hart en helpt het daarom om het voorkomen van cardiale ischemie (zuurstofgebrek) die de symptomen van angina pectoris veroorzaakt. Bovendien kan verapamil bijzonder nuttig zijn bij mensen met angina pectoris als gevolg van coronaire arteriële spasmen (Prinzmetal-angina), door het optreden van arteriële spasmen direct te voorkomen.
Behandeling van hypertensie. De vorm van verapamil met verlengde afgifte is effectief bij de behandeling van hypertensie, vanwege het effect op het verwijden van bloedvaten. De dihydropyridine-calciumblokkers hebben echter vaak de voorkeur boven niet-dihydropyridines zoals verapamil, omdat hun directe effecten op het hart zelf minder uitgesproken zijn.
Behandeling van hartritmestoornissen. Door zijn effecten op de sinusknoop en AV-knoop van het hart, kan verapamil nuttig zijn bij de behandeling van verschillende soorten hartritmestoornissen. Verapamil kan via de mond of intraveneus worden toegediend om episodes van terugkerende tachycardie van de AV-knoop of atrioventriculaire terugkerende tachycardie te stoppen, en kan chronisch (via de mond) worden gegeven om herhaling van deze aritmieën te voorkomen. Verapamil kan worden gebruikt om de hartslag onder controle te houden bij mensen met atriale fibrillatie of atriale flutter. Het kan ook nuttig zijn om de hartslag te vertragen en de symptomen te verminderen bij mensen met ongepaste sinustachycardie. Hoewel verapamil van beperkt nut is bij de behandeling van ventriculaire aritmieën, kan het effectief zijn bij de behandeling van een specifiek type ventriculaire tachycardie, genaamd repetitieve monomorfe ventriculaire tachycardie.
Behandeling van hypertrofische cardiomyopathie. Bij mensen met hypertrofische cardiomyopathie met obstructie van de linker ventrikel, is verapamil gebruikt om de symptomen van hartfalen te verminderen. Er wordt getheoretiseerd dat verapamil, door de samentrekkingskracht van de hartspier te verminderen, de mate van obstructie van de uitstroom kan verminderen. Deze behandeling is echter niet geëvalueerd in gerandomiseerde klinische onderzoeken. Bovendien heeft behandeling met verapamil bij sommige mensen met ernstige hypertrofische cardiomyopathie die niet op andere geneesmiddelen heeft gereageerd, geleid tot een verslechtering van hun toestand.
Vermindering van proteïnurie bij chronische nierziekte. Verapamil kan de hoeveelheid eiwit die in de urine terechtkomt aanzienlijk verminderen bij mensen met chronische nieraandoeningen veroorzaakt door hypertensie of diabetes, en door dit te doen, wordt aangenomen dat het de progressie van deze nieraandoeningen vertraagt.
Migraine behandelen. Sommige artsen gebruiken verapamil voor de behandeling van migraine, maar klinische onderzoeken die de effectiviteit voor dit gebruik hebben geëvalueerd, zijn niet overtuigend. Hoewel er nu verschillende geneesmiddelen met bewezen werkzaamheid beschikbaar zijn voor de behandeling van migraine, suggereren anekdotische rapporten dat verapamil voor sommige personen enig voordeel kan bieden.
De ziekte van Peyronie behandelen. Verapamil door injectie kan effectief zijn bij de behandeling van de ziekte van Peyronie De ziekte van Peyronie is een aandoening waarbij fibroseplekken ontstaan in de penis, die een combinatie van misvorming, knobbels, pijn en erectiestoornissen veroorzaken. Wanneer verapamil lokaal wordt geïnjecteerd, kan het helpen om de stukjes fibreus weefsel die deze aandoening veroorzaken te remmen. Verapamil wordt verondersteld het meest effectief te zijn wanneer het wordt gebruikt in combinatie met andere behandelingen voor de ziekte van Peyronie.
Voordat u begint
Voordat u verapamil krijgt voorgeschreven, moet uw arts een evaluatie uitvoeren om te bepalen of dit het optimale medicijn is om uw aandoening te behandelen. Elk van de aandoeningen waarvoor verapamil vaak wordt gebruikt, kan met andere geneesmiddelen worden behandeld, en soms is verapamil niet altijd de eerste keuze.
Als bijvoorbeeld een calciumblokker wordt gebruikt om stabiele angina pectoris te behandelen, kan een arts ervoor kiezen om een dihydropyridine-calciumblokker (zoals nifedipine) te gebruiken in plaats van verapamil, omdat een dihydropyridine nuttiger kan zijn bij de behandeling van gelijktijdige hypertensie.
Omdat verapamil de contractie van het hart kan onderdrukken en de hartslag kan vertragen, is het mogelijk niet het optimale medicijn voor iemand met hartfalen of sinusknoopziekte, vooral als er ook een bètablokker wordt gebruikt.
Voorzorgsmaatregelen en tegenstrijdigheden
Allergische reacties komen voor bij verapamil, inclusief anafylaxie, maar zijn ongebruikelijk.
Bij mensen met een verzwakte hartspier kan verapamil episodes van hartfalen versnellen. Dit is vooral een punt van zorg bij mensen met angina pectoris en verminderde linkerventrikelejectiefracties, die worden behandeld met zowel bètablokkers als verapamil.
Verapamil mag niet worden gebruikt bij mensen met ernstig congestief hartfalen, omdat het de samentrekkingskracht van de hartspier kan verminderen.
Verapamil moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met aanhoudende sinusbradycardie en mag helemaal niet worden gebruikt bij mensen met sick sinus-syndroom of tweede- of derdegraads AV-blok, tenzij ze een permanente pacemaker hebben gekregen.
Verapamil mag niet worden gebruikt bij mensen met significante hypotensie (systolische druk lager dan 90 mmHg).
Verapamil moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met een leveraandoening. Omdat verapamil in de lever wordt gemetaboliseerd, kan een leveraandoening ervoor zorgen dat de bloedspiegels van het medicijn stijgen.
Omdat de metabolieten van verapamil worden uitgescheiden door de nieren, moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met een nieraandoening. Als verapamil wordt gegeven aan mensen met een lever- of nieraandoening, moeten lagere doses worden gebruikt en deze moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op tekenen van overdosering.
Het is niet bekend of verapamil bepaalde problemen veroorzaakt tijdens de zwangerschap, maar omdat er onvoldoende gegevens zijn, mag dit medicijn niet worden gebruikt tenzij het zeer noodzakelijk is.
Andere calciumkanaalblokkers
- Procardia (nifedipine)
- Cardene (nicardipine)
- Plendil (felodipine)
- Norvasc (amlodipine)
- Cardizem (diltiazem)
Dosering
Het Verelan-merk verapamil is verkrijgbaar als capsule met verlengde afgifte in sterktes van 120 milligram (mg), 180 mg, 240 mg en 360 mg. Het is ook verkrijgbaar als Verelan PM-capsules met verlengde afgifte in sterktes van 100 mg, 200 mg en 300 mg.
Het Calan-merk verapamil is verkrijgbaar als tablet met onmiddellijke afgifte in sterktes van 80 mg en 120 mg en als tablet met verlengde afgifte in sterkten van 120 mg en 240 mg.
Bovendien is generieke verapamil verkrijgbaar als tabletten met onmiddellijke afgifte (40 mg, 80 mg en 120 mg), als tabletten met verlengde afgifte (120 mg, 180 mg en 240 mg) en als capsules met verlengde afgifte (100 mg 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg en 300 mg).
Ten slotte is verapamil ook beschikbaar voor intraveneuze injectie. Het wordt gewoonlijk toegediend als een dosis van 5 of 10 mg, langzaam gedurende ten minste twee minuten.
Typische doseringen van verapamil zijn als volgt. (Merk op dat deze doseringen zijn volgens de medicijnfabrikant. Controleer uw recept en overleg met uw arts om er zeker van te zijn dat u de juiste dosis voor u gebruikt.)
- Voor de behandeling van angina worden doorgaans vormen van verapamil met verlengde afgifte gebruikt, in doses van 180 mg / dag tot 480 mg / dag, meestal voor het slapengaan.
- Voor de behandeling van hypertensie worden vormen van het medicijn met verlengde afgifte gebruikt, in doses van 180 mg of 240 mg per dag, meestal 's ochtends ingenomen, hoewel inname voor het slapengaan ook effectief is.
- Om het terugkeren van AV-nodale herintredende tachycardie of atrioventriculaire herintredende tachycardie te voorkomen, hebben verdeelde doses van de vormen van verapamil met onmiddellijke afgifte de voorkeur - 240 tot 480 mg / dag in drie of vier doses.
- Voor de acute behandeling van AV-nodale herintredende tachycardie of atrioventriculaire herintredende tachycardie, of om de hartslag acuut te verlagen bij een persoon met atriale fibrillatie of atriale flutter, wordt verapamil gewoonlijk intraveneus toegediend als een bolus van 5 tot 10 mg, toegediend gedurende ten minste twee minuten. Als de aritmie aanhoudt, wordt vaak na 30 minuten nog eens 10 mg toegediend. Bij kinderen wordt de dosis intraveneuze verapamil verlaagd tot 0,1 mg / kg, tot in totaal 5 mg.
- Voor het regelen van de hartslag bij chronische atriale fibrillatie, atriale flutter of multifocale atriale tachycardie, worden meestal vormen van verapamil met verlengde afgifte gebruikt, 180 tot 480 mg eenmaal daags.
- Bij de behandeling van hypertrofische cardiomyopathie is voor verapamil geen optimale dosering vastgesteld. Onderzoekers die dit type behandeling evalueerden, hebben hoge doses gebruikt, over het algemeen 320 tot 640 mg per dag.
- Om migraine te voorkomen is er geen vaste dosering vastgesteld. Studies met verapamil bij migraine hebben drie tot vier keer per dag 80 mg tabletten met onmiddellijke afgifte gebruikt.
Hoe te nemen en op te slaan
Verapamil moet bij kamertemperatuur worden bewaard en moet worden beschermd tegen licht en vocht. De capsules moeten heel worden doorgeslikt en mogen niet worden fijngemaakt of gekauwd.
Dit medicijn kan met of zonder voedsel worden ingenomen, maar u moet grapefruitsap vermijden, omdat het de hoeveelheid verapamil in uw lichaam kan verhogen. Alcohol kan ook de bloedspiegels van verapamil verhogen en moet worden vermeden.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking van verapamil is constipatie, die verband houdt met de ingenomen dosering. Dit probleem kan groot genoeg worden om het vermogen van een persoon om dit medicijn te verdragen te beperken.
Als verapamil de bloeddruk te veel verlaagt, kunt u een licht gevoel in het hoofd, duizeligheid of zelfs syncope (flauwvallen) ervaren. Lage bloeddruk kan ook een snelle hartslag, hartkloppingen of pijn op de borst veroorzaken.
Verapamil kan ook resulteren in een te lage hartslag, wat mogelijk een licht gevoel in het hoofd of duizeligheid kan veroorzaken.
Verapamil kan zwelling in de benen of enkels veroorzaken.
Andere bijwerkingen die af en toe met verapamil worden gezien, zijn:
- Hoofdpijn
- Misselijkheid of brandend maagzuur
- Blozen
- Slaapstoornissen
- Erectiestoornissen
- Spierpijn
Waarschuwingen en interacties
Een aantal geneesmiddelen kan een wisselwerking hebben met verapamil om ongewenste effecten te veroorzaken. Verapamil wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en geneesmiddelen die dit enzym remmen (vooral erytromycine en ritonavir) kunnen verhoogde bloedspiegels van verapamil veroorzaken. Geneesmiddelen die CYP3A4 induceren, kunnen lage bloedspiegels van verapamil veroorzaken.
De spiegels van Zocor (simvastatine) en Mevacor (lovastatine) kunnen verhoogd worden bij mensen die verapamil gebruiken, wat mogelijk leidt tot een hoger risico op door statines geïnduceerde myopathie.
Het gebruik van bètablokkers samen met verapamil kan hartfalen verergeren.
Het gebruik van verapamil met antihypertensiva kan een lage bloeddruk veroorzaken.
Andere geneesmiddelen waarvan is gemeld dat ze een wisselwerking hebben met verapamil zijn:
- Anti-aritmische medicijnen
- Aspirine
- Tagamet (cimetidine)
- Tegretol (carbamazepine)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminal (fenobarbitol)