Inhoud
Cardene (nicardipine) is een calciumkanaalblokker die het vaakst wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie, stabiele angina en Prinzmetal-angina veroorzaakt door spasmen van de kransslagaders. Nicardipine is een lid van de dihydropyradinefamilie van calciumkanaalblokkers, wat betekent dat de belangrijkste effecten zich concentreren op de bloedvaten in plaats van op het hart zelf. Het is verkrijgbaar in capsulevorm en intraveneuze vorm.Vanwege de doeltreffendheid ervan bij het verwijden van bloedvaten, is nicardipine het meest bruikbaar bij de behandeling van hypertensie en angina pectoris.
Toepassingen
Nicardipine maakt deel uit van een grote klasse geneesmiddelen die bekend staan ​​als de calciumkanaalblokkers. Calciumantagonisten werken door de beweging van calciumionen naar bepaalde soorten cellen te vertragen, in het bijzonder de gladde spiercellen die de bloedvaten bekleden en hartspiercellen.
Hoe Nicardipine werkt
Als klasse hebben calciumkanaalblokkers drie verschillende effecten op het cardiovasculaire systeem. De sterkte van elk van deze drie effecten verschilt echter tussen de verschillende geneesmiddelen in deze klasse. Deze drie soorten effecten zijn:
- Het verminderen van de calciuminstroom in gladde spiercellen in de wanden van bloedvaten, waardoor de bloedvaten ontspannen. Deze vasculaire relaxatie leidt tot verwijding van de arteriële bloedvaten, waardoor de bloeddruk wordt verlaagd.
- Door de calciuminstroom in de hartspiercellen te vertragen, hebben calciumkanaalblokkers de neiging de kracht van de hartcontractie te verminderen, waardoor het hartwerk en de kracht van de hartslag worden verminderd.
- Het blokkeren van de calciumkanalen heeft de neiging de functie van de sinusknoop van het hart te vertragen, en de snelheid waarmee de elektrische impuls van het hart de AV-knoop passeert. Deze acties op het elektrische systeem van het hart kunnen de hartslag vertragen en ervoor zorgen dat sommige calciumkanaalblokkers (in het bijzonder verapamil) effectief zijn bij de behandeling van verschillende soorten hartritmestoornissen.
Calciumantagonisten zijn onderverdeeld in twee subgroepen: de dihydropyridinegroep en de niet-dihydropyradinegroep. Nicardipine behoort tot de eerste.
De dihydropyradine-calciumblokkers zoals nicardipine zijn specifiek ontworpen om hun bloedvatverwijdende eigenschappen te benadrukken (zodat ze nuttig zouden zijn bij de behandeling van hypertensie) en om hun directe effect op de hartspier en het elektrische systeem van het hart te minimaliseren.
Dientengevolge kan nicardipine (en de andere dihydropyradines waaronder nifedipine, felodipine en amlodipine) effectief en veilig worden gebruikt bij veel mensen bij wie hartfalen of bradycardie (trage hartslag) het gebruik van niet-dihydropyradine calciumblokkers ( verapamil en diltiazem).
Klinische toepassingen
Veel voorkomende klinische toepassingen voor nicardipine zijn:
Behandeling van stabiele angina. Nicardipine verbetert angina door het verwijden van de kransslagaders, inclusief de kleine collaterale slagaders, en verhoogt zo de bloedstroom naar de hartspier. Verder heeft nicardipine, in tegenstelling tot bètablokkers of de niet-dihydropyridine calciumkanaalblokkers, slechts een minimaal effect bij het verminderen van de kracht van samentrekking van de hartspier. Dit betekent dat het over het algemeen veiliger kan worden gebruikt dan deze andere geneesmiddelen bij mensen met cardiomyopathie en verzwakte hartspieren.
Behandeling van angina pectoris als gevolg van coronaire spasmen (Prinzmetal-angina). De angina van Prinzmetal, die typisch wordt gezien bij relatief jonge, gezonde vrouwen, wordt veroorzaakt door spasmen in de kransslagaders.Calciumantagonisten, die de bloedvaten verwijden, worden algemeen beschouwd als het voorkeursgeneesmiddel bij de behandeling van dit type vasospastische angina.
Behandeling van chronische hypertensie. Alle calciumantagonisten kunnen worden gebruikt om hypertensie te behandelen, aangezien ze allemaal de neiging hebben om de verwijding van bloedvaten te vergroten en de bloeddruk te verlagen. In het algemeen hebben de dihydropyridine-calciumblokkers zoals nicardipine de voorkeur boven de niet-dihdropyradinegeneesmiddelen zoals verapamil, omdat ze de samentrekking van de hartspier niet in grote mate verminderen.
Bovendien is nicardipine een van de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie bij mensen met astma, omdat het de samentrekking van gladde spieren in de luchtwegen kan verminderen en de longfunctie bij mensen met astma kan verbeteren.
Behandeling van hypertensieve noodsituaties. Een continue intraveneuze infusie van nicardipine is nuttig voor het snel verlagen van de bloeddruk bij mensen met hypertensieve urgentie of hypertensieve noodsituaties.Dit medicijn kan ook intraveneus worden gebruikt na een operatie, als tijdelijke maatregel bij mensen met chronische orale hypertensieve therapie die hun orale medicatie niet kunnen innemen.
Vermindering van proteïnurie bij mensen met diabetes. Nicardipine vermindert de hoeveelheid eiwit in de urine bij mensen met diabetische nefropathie en lijkt de progressie van deze nieraandoening te vertragen. Deze zelfde mensen hebben waarschijnlijk ook hypertensie, waardoor nicardipine een bijzonder nuttig medicijn is bij mensen met diabetische nefropathie.
Voordat u begint
Voordat u nicardipine krijgt voorgeschreven, zal uw arts een volledige evaluatie uitvoeren om er zeker van te zijn dat dit het juiste medicijn is om uw aandoening te behandelen. Angina en hypertensie kunnen elk worden behandeld met verschillende soorten medicijnen, in verschillende categorieën, dus er zullen meestal verschillende therapeutische opties zijn om te overwegen.
Stabiele angina wordt bijvoorbeeld meestal behandeld met bètablokkers en nitroglycerine. Een calciumantagonist zoals nicardipine kan alleen worden overwogen nadat een dergelijke initiële anti-angineuze medicamenteuze behandeling niet naar wens heeft gewerkt, of als er een bepaalde reden is om het gebruik van een bètablokker te vermijden. Nicardipine is misschien niet altijd de eerste keuze.
Voorzorgsmaatregelen en contra-indicaties
Klinische studies met nicardipine bij zwangere vrouwen ontbreken. Om deze reden mag dit medicijn alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het mogelijke voordeel voldoende overtuigend wordt geacht om op te wegen tegen het mogelijke risico.
Hoewel nicardipine minder effect heeft op het verminderen van de sterkte van de samentrekking van de hartspier dan andere calciumkanaalblokkers, moet het toch met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met congestief hartfalen.
Nicardipine mag niet worden gebruikt bij mensen waarvan bekend is dat ze allergisch zijn voor dit medicijn. Het moet ook worden vermeden bij mensen met ernstige aortastenose.
Andere calciumkanaalblokkers
De andere dihydropyridines die worden gebruikt om hypertensie te behandelen, zijn onder meer Procardia (nifedipine), Plendil (felodipine) en Norvasc (amlodipine).
De calciumkanaalblokker Calan (verapamil) wordt gebruikt bij angina pectoris en hartritmestoornissen. Cardizem (diltiazem) tast zowel de hartspier als de bloedvaten aan en wordt doorgaans beter verdragen dan de andere calciumkanaalblokkers.
Dosering
Nicardipine is verkrijgbaar in een capsule met onmiddellijke afgifte (Cardene, en in generieke vormen), in doses van 20 en 30 milligram (mg). Het is ook verkrijgbaar in generieke capsules met langdurige afgifte in doses van 20 mg, 45 mg en 60 mg.
De fabrikant van Cardene SR-capsules heeft dit product in 2017 van de markt gehaald. Vervolgens heeft de FDA een besluit vrijgegeven waarin staat dat Cardene SR niet is verwijderd vanwege veiligheids- of effectiviteitsproblemen, dus de verwijdering lijkt om marktgerelateerde redenen te hebben plaatsgevonden. Het is een feit dat u zich geen zorgen hoeft te maken.
Nicardipine is ook verkrijgbaar in intraveneuze vorm, in doses van 0,1 mg, 0,2 mg en 2,5 mg.
Alle vermelde doseringen die volgen zijn in overeenstemming met de aanbevelingen van de medicijnfabrikant Controleer uw recept en overleg met uw arts om er zeker van te zijn dat u de juiste dosis voor u gebruikt.
Behandeling van angina pectoris. Nicardipine wordt gestart met een dosis van 20 mg driemaal daags van de formulering met onmiddellijke afgifte en indien nodig verhoogd tot wel 40 mg driemaal daags.
Behandeling van chronische hypertensie. Nicardipine wordt gestart met een dosis van 20 mg driemaal daags van de formulering met onmiddellijke afgifte en indien nodig verhoogd tot wel 40 mg driemaal daags. Volwassenen kunnen ook worden behandeld met de formulering voor langdurige afgifte in doses van 30 tot 60 mg tweemaal daags.
Nicardipine kan worden gebruikt bij kinderen met hypertensie, te beginnen met 0,5 mg / kg driemaal daags van de formulering met onmiddellijke afgifte.
Behandeling van hypertensieve noodsituaties. Intraveneuze infusies met nicardipine worden doorgaans gestart met een dosis van 5 mg / uur en worden niet vaker dan eens per 15 minuten verhoogd tot maximaal 15 mg / uur als dat nodig is om de bloeddruk onder controle te krijgen.
Vermindering van proteïnurie. Nicardipine wordt gestart met een dosis van 20 mg van de formulering met onmiddellijke afgifte, driemaal daags, en indien nodig verhoogd tot wel 40 mg driemaal daags.
Hoe te nemen en op te slaan
Nicardipine kan met of zonder voedsel worden ingenomen, maar mensen die dit medicijn gebruiken, moeten het vermijden met grapefruitsap. Nicardipine moet bij kamertemperatuur worden bewaard.
Capsules met verlengde afgifte moeten in hun geheel worden doorgeslikt. Splits, kauw of verpletter ze niet.
Bijwerkingen
Gemeenschappelijk
Vaak voorkomende bijwerkingen van nicardipine zijn:
- Blozen
- Oedeem in de benen
- Lage bloeddruk
- Hartkloppingen
- Tachycardie (snelle hartslag)
- Hoofdpijn
- Duizeligheid
- Misselijkheid
- Maagzuur
- Constipatie
Erge, ernstige
Allergische reacties op nicardipine zijn zeldzaam en manifesteren zich meestal door huiduitslag, hoewel ernstige anafylaxie kan optreden.Symptomen van anafylaxie treden vaak plotseling op, en kunnen netelroos, jeuk, ademhalingsmoeilijkheden, hartkloppingen, misselijkheid, braken, hoofdpijn, verwardheid en duizeligheid. Anafylaxie is een medisch noodgeval en moet onmiddellijk worden behandeld door een injectie met adrenaline (zoals bij een EpiPen) en door 911 te bellen.
Waarschuwingen en interacties
U mag nicardipine niet gebruiken als u ooit een allergische reactie op dit medicijn heeft gehad.
Mensen met een ernstige, actieve cardiovasculaire aandoening (in het bijzonder een acuut hartaanval, extreem lage bloeddruk, hartfalen, ernstige aortastenose of ernstige bradycardie) mogen geen nicardipine krijgen.
Mensen met een significante nier- of leverziekte mogen nicardipine niet gebruiken.
Nicardipine wordt niet aanbevolen tijdens de zwangerschap, maar intraveneus nicardipine is gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij vrouwen met pre-eclampsie wanneer de mogelijke voordelen opwegen tegen de risico's.
Nicardipine moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met gastro-intestinale refluxziekte, omdat het deze aandoening kan verergeren.
Geneesmiddelinteracties
Veel medicijnen kunnen een wisselwerking hebben met nicardipine, dus het is belangrijk dat u uw arts vertelt over alle medicijnen en supplementen die u gebruikt.
Verschillende medicijnen verhogen de snelheid waarmee nicardipine wordt gemetaboliseerd en verminderen de effectiviteit ervan. Deze medicijnen zijn onder meer: ​​carbamazepine, oxcarbazepine, fenobarbital, fenytoïne en rifampicine.
Andere geneesmiddelen kunnen het metabolisme van nicardipine verstoren en ervoor zorgen dat de bloedspiegels stijgen. Deze omvatten claritromycine, itraconizon en ketoconazol.
Bovendien zal het gebruik van nicardipine samen met cyclosporine resulteren in verhoogde bloedspiegels van cyclosporine.